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(2S)-2-氨基-3-羟基-N-[2-甲氧基-5-[(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯基]丙酰胺

奥瑞布林(Ombrabulin(AVE-8062))

CAS: 181816-48-8

化学式: C21H26N2O6

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中文名 奥瑞布林
英文名 Ombrabulin(AVE-8062)
别名 奥瑞布林
(2S)-2-氨基-3-羟基-N-[2-甲氧基-5-[(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯基]丙酰胺
英文别名 AC-7700
AVE8062
AVE-8062
AVE-8062A
ombrabulin
RPR-258062A.
CS-39-L-SER.HCL
CS-39-L-Ser.HCl
Ombrabulin(AVE-8062)
OMbrabulin(AVE-8062)
(2S)-2-Amino-3-hydroxy-N-[2-methoxy-5-[(1Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenyl]propanamide
PropanaMide,2-aMino-3-hydroxy-N-[2-Methoxy-5-[(1Z)-2-(3,4,5-triMethoxyphenyl)ethenyl]phenyl]-,(2S)-
CAS 181816-48-8
化学式 C21H26N2O6
分子量 402.44
密度 1.258
沸点 648.1±55.0 °C(Predicted)
溶解度 溶于DMSO,不溶于水
酸度系数 12.03±0.10(Predicted)
存储条件 2-8°C
MDL号 MFCD00951209
体外研究 The effect of Ombrabulin (AC-7700) on endothelial or tumor cell viability is examined using the MTT assay. The IC 50 of Ombrabulin for the mouse mesenteric endothelial cells (MMEC) is 10 nM and ranges between 7 and 20 nM for the tumor cell lines (HeyA8, SKOV3ip1, and HeyA8-MDR). Comparative analysis of the nonlinear least-squares regression of the dose-response curves for each agent alone and combination Ombrabulin (AC-7700)/Docetaxel show a significantly lower IC 50 than either agent alone (P<0.005, all cell lines). The cytotoxicity of Docetaxel is 2- to 4-fold greater in combination with Ombrabulin (AC-7700) for the endothelial and tumor cells compared with Docetaxel alone.
体内研究 Before performing therapy experiments, the tolerability of various doses of Ombrabulin (AC-7700) ranging from 10 to 100 mg/kg is tested given twice weekly via i.v., i.p., or s.c. routes in nude mice (n=3 per group). The i.v. and s.c. routes are not pursued further due to problems with skin or tail vein necrosis. The i.p. route is well tolerated with doses up to 100 mg/kg. Next, preliminary experiments are done to determine the lowest dose for in vivo therapeutic efficacy. Starting 7 days after tumor cell injection, nude mice (n=5 per group) bearing HeyA8 ovarian cancer cells are treated with either vehicle or Ombrabulin 10, 30, 50, and 100 mg/kg twice weekly i.p. for 3 weeks. There is 65% reduction in tumor weight in the 30 mg/kg group compared with the vehicle control group (P<0.02). The 10 mg/kg dose is not effective. The antitumor effects at doses >30 mg/kg are not significantly better; therefore, the 30 mg/kg dose is selected for subsequent therapy experiments.

(2S)-2-氨基-3-羟基-N-[2-甲氧基-5-[(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯基]丙酰胺 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.485 ml12.424 ml24.848 ml
5 mM0.497 ml2.485 ml4.97 ml
10 mM0.248 ml1.242 ml2.485 ml
5 mM0.05 ml0.248 ml0.497 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

(2S)-2-氨基-3-羟基-N-[2-甲氧基-5-[(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯基]丙酰胺 - 简介

奥瑞布林,化学名为2-氯-5-硝基吡啶(2-Chloro-5-nitropyridine),是一种有机化合物。下面是对奥瑞布林的性质、用途、制法和安全信息的介绍:

性质:
奥瑞布林是一种黄色晶体,具有特殊的气味。奥瑞布林在水中的溶解度较低,可溶于有机溶剂如乙醇、二甲基甲酰胺等。

用途:

制法:
奥瑞布林一般通过有机合成反应合成。一种常见的制备方法是将对硝基氯苯(2-Nitrochlorobenzene)与吗啶(Pyridine)在适当的溶剂中反应,经过一系列的处理和纯化步骤得到奥瑞布林。

安全信息:
奥瑞布林应该妥善保存,远离火源和氧化剂。在处理奥瑞布林时,要遵循正确的操作方法和安全操作规程,确保良好的通风条件。
最后更新:2024-04-09 19:05:17
(2S)-2-氨基-3-羟基-N-[2-甲氧基-5-[(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯基]丙酰胺
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